Os anestésicos locais são drogas que ao serem aplicadas localmente no tecido nervoso, terminações ou fibras são capazes de causar bloqueio reversível da condução do impulso nervoso.
A maior vantagem do uso desse tipo de anestésico é o seu efeito reversível, ou seja, após o seu emprego há a recuperação completa da função nervosa sem que se evidencie algum dano estrutural nas células ou nas fibras nervosas. Quando há o uso dos anestésicos locais, eles inibem a geração e propagação dos impulsos nervosos por bloqueio dos canais de sódio dependentes de voltagem na membrana nervosa.
Nesse processo o anestésico entra na membrana de lipoproteína e liga-se ao sítio receptor no canal de sódio, impedindo ou evitando o movimento do íon sódio. Assim, as correntes geradas pelo sódio se reduzem, pois a droga inibe as mudanças de conformação do canal, e, portanto estes canais não se abrem mais.
Os anestésicos locais como características as bases fracas, e por isso não exercem efeito adequadas em regiões que se apresentam inflamadas, o que dificulta a sua difusão. Diferentes localidades competem pela droga no local de deposição dos agentes anestésicos locais, bem como: o tecido nervoso, a gordura, os vasos sanguíneos e linfáticos, o que sobra no tecido nervoso para ação é uma pequena parte do anestésico.
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